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化学工程

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简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。

正确答案: (1)具有苯乙胺的母体结构。
(2)苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,3,4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
(3)侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关,R构型具有较大的活性。
(4)侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内,取代基愈大,对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
(5)在侧链的α碳原子上引入甲基,阻碍单胺氧化酶对其代谢,可延长作用时间。
答案解析:
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