药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的（），给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为（），使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为（），采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为（）。