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03026药理学(二)

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试比较第一、二、三、四代头孢菌素的优缺点(或特点)。

正确答案:第一代:对格兰阳性球菌敏感,但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株不敏感,对金黄色葡萄球菌产生的B-内酰胺酶稳定性优于第二代和第三代;对格兰阴性杆菌、肺炎杆菌及异型变形杆菌敏感;对格兰阴性杆菌的作用弱于第二、三代,对格兰阴性杆菌产生的B-内酰胺酶不稳定;对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌无效;某些品种对肾脏有一定毒性。
第二代:除对格兰阴性菌有较宽的作用外,第二代头孢菌素类与第一代抗菌作用相仿,对多数B-内酰胺酶稳定,对格兰阴性菌的作用较第一代强,而对格兰阳性菌较第一代弱,对某些肠道科细菌和铜绿假单胞菌的作用仍较差;肾毒性比第一代低。
第三代:对格兰阴性菌产生的广谱B-内酰胺酶高度稳定,对格兰阴性杆菌如大肠杆菌的作用强于第一、二代,对格兰阳性菌作用若于第一、二代,具有很强的组织穿透力,体内分布广泛,可在组织,体腔,体液中达到有效浓度,抗菌谱窄,对铜绿假单胞菌有不同程度的抗菌作用,对肾基本无毒性。
第四代:对酶高度稳定,不仅对染色体介导的B-内酰胺酶稳定,而且对许多可以使第三代头孢菌素失活的广谱B-内酰胺酶也很稳定;它对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌抗菌效果好,对肠杆菌的作用超过第三代,主要用于对第三代耐药的格兰阴性杆菌引起的重症感染;对大多数厌氧菌有抗菌活性。
答案解析:
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