简述影响巴比妥类药物作用强弱和起效快慢的因素。
正确答案:
(1)、巴比妥类药物具有共同的结构特征,但是结构非特异性药物,药物的作用主要与理化性质相关。
(2)、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。
(3)、药物通常以分子形式透过细胞膜,以离子形式发挥作用。巴比妥类药物的解离程度不同,透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量有差别,产生作用的强弱和快慢也有差别。解离比例大的不易通过细胞膜和血脑屏障,无镇静作用,未解离比例越大越易被吸收和进入大脑皮层发挥作用,起效越快,作用越强。
(4)药物的脂水分配系数即脂溶性和水溶性的比值。药物具有亲水性才能在体液中运转,具有亲脂性才能透过血脑屏障,到达作用部位,故药物必须具有适当的脂水分配系数。在巴比妥类药物中5位碳上的两个取代基碳原子总数4-8个时的脂水分配系数最佳,具有良好的镇静催眠作用。
(2)、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。
(3)、药物通常以分子形式透过细胞膜,以离子形式发挥作用。巴比妥类药物的解离程度不同,透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量有差别,产生作用的强弱和快慢也有差别。解离比例大的不易通过细胞膜和血脑屏障,无镇静作用,未解离比例越大越易被吸收和进入大脑皮层发挥作用,起效越快,作用越强。
(4)药物的脂水分配系数即脂溶性和水溶性的比值。药物具有亲水性才能在体液中运转,具有亲脂性才能透过血脑屏障,到达作用部位,故药物必须具有适当的脂水分配系数。在巴比妥类药物中5位碳上的两个取代基碳原子总数4-8个时的脂水分配系数最佳,具有良好的镇静催眠作用。
答案解析:有
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