写出二氢吡啶类药物的基本结构,并指出其关键的结构部分及其药效基团。
正确答案:①1,4二氢吡啶为活性必需结构,若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶,则活性消失。
②二氢吡啶的氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团,活性最佳。
③二氢吡啶的2,6最合适的取代基为低级烃。
④3,5位以羧酸酯取代活性最好。酯基只要是影响血管选择性和作用时间,作用强度则取决于4位取代,两个酯基不同时,活性优于相同的化合物。3,5位若为其他吸电子基取代,可由拮抗作用转为激动作用。
⑤4位常为取代苯环,且苯环邻位或间位上的取代基为吸电子基时活性较好。
⑥具有手性中心时(3,5位的酯基不同),选择性增强,其S型对映体活性较强,临床大多用外消旋。
②二氢吡啶的氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团,活性最佳。
③二氢吡啶的2,6最合适的取代基为低级烃。
④3,5位以羧酸酯取代活性最好。酯基只要是影响血管选择性和作用时间,作用强度则取决于4位取代,两个酯基不同时,活性优于相同的化合物。3,5位若为其他吸电子基取代,可由拮抗作用转为激动作用。
⑤4位常为取代苯环,且苯环邻位或间位上的取代基为吸电子基时活性较好。
⑥具有手性中心时(3,5位的酯基不同),选择性增强,其S型对映体活性较强,临床大多用外消旋。
答案解析:有
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