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化学工程

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简述噻嗪类利尿药的构效关系。

正确答案: 磺酰脲类利尿药的结构通式如下所示

(1)7位的磺酰胺基是利尿活性必需基团,若除去或被其他基团取代则失去活性;
(2)6位引入吸电子基活性强,尤其是-Cl和-CF3,而推电子基则会使活性降低;
(3)3,4位无双键较有双键活性高;
(4)3位引入亲脂性取代基可增加活性,如三氯噻嗪和苄氟噻嗪;
(5)2位N上的氢被烷基取代可延长作用时间;
(6)1位的SO2可被酮基代替。
答案解析:
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