画出巴比妥类药物的结构通式并简述巴比妥类药物的构效关系。
正确答案:
(1)、巴比妥类药物具有以下的结构通式
(2)5,5双取代有活性;5位取代基可用烷基、烯基、芳香基,R1和R2的总碳数为4-8时最佳;
(3)5位取代基若为烯烃则易被代谢,作用时间短,若为烷烃或芳烃,作用时间长;
(4)R3用甲基取代起效快,因为可以降低酸性并增加脂溶性;
(5)2位O可换成S,如硫喷妥钠,脂溶性增加,起效快,但抗代谢能力差,失效也快。
(2)5,5双取代有活性;5位取代基可用烷基、烯基、芳香基,R1和R2的总碳数为4-8时最佳;
(3)5位取代基若为烯烃则易被代谢,作用时间短,若为烷烃或芳烃,作用时间长;
(4)R3用甲基取代起效快,因为可以降低酸性并增加脂溶性;
(5)2位O可换成S,如硫喷妥钠,脂溶性增加,起效快,但抗代谢能力差,失效也快。
答案解析:有
微信扫一扫手机做题