举例说明半合成镇痛药的位点和方法。
正确答案:
(1)3位酚羟基为活性必需,若被醚化或酰化活性降低,如可待因,狄奥宁;
(2)6位仲醇基醚化后镇痛作用增强,但同时伴有惊厥副作用,如蒂巴因;
(3)3、6位羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除,活性及成瘾性均增加,如海洛因;
(4)C环上的修饰(7,8位氢化,6位氧化,5,14位甲基化等),如氢可酮,氢吗啡酮,美托酮;
(5)、N上的取代基为镇痛活性关键,不同取代基对活性影响不同,如N-苯乙基吗啡,纳洛酮等;
(6)6,19位间以烷基连接,7位取代,活性增强,如埃托菲,二氢埃托菲。
(2)6位仲醇基醚化后镇痛作用增强,但同时伴有惊厥副作用,如蒂巴因;
(3)3、6位羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除,活性及成瘾性均增加,如海洛因;
(4)C环上的修饰(7,8位氢化,6位氧化,5,14位甲基化等),如氢可酮,氢吗啡酮,美托酮;
(5)、N上的取代基为镇痛活性关键,不同取代基对活性影响不同,如N-苯乙基吗啡,纳洛酮等;
(6)6,19位间以烷基连接,7位取代,活性增强,如埃托菲,二氢埃托菲。
答案解析:有
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