从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系?
正确答案:
(1)苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位,在临位或间位物抑菌作用;
(2)芳氨基的氮原子上一般没有取代基,如有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效,如RCONH-、R-N=-、-NO2等基团,否则无效;
(3)磺酰胺基的氮原子上为单取代,大多为吸电子基团取代基,可使抗菌活性加强。如酰基或芳香杂环;
(4)苯环若被其他芳环或芳杂环取代,或在苯环上引入其他基团,抑菌活性降低或丧失;
(5)磺胺类药物的酸性解离常数pKa与抑菌作用的强度有密切关系,当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强。
(2)芳氨基的氮原子上一般没有取代基,如有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效,如RCONH-、R-N=-、-NO2等基团,否则无效;
(3)磺酰胺基的氮原子上为单取代,大多为吸电子基团取代基,可使抗菌活性加强。如酰基或芳香杂环;
(4)苯环若被其他芳环或芳杂环取代,或在苯环上引入其他基团,抑菌活性降低或丧失;
(5)磺胺类药物的酸性解离常数pKa与抑菌作用的强度有密切关系,当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强。
答案解析:有
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