画出苯并二氮卓类药物的结构通式并简述本类药物的构效关系。
正确答案:
(1)苯并二氮卓类药物具有以下的结构通式
(2)A环(七元亚胺内酰胺环)是活性必需的
(3)A环1位用甲基取代有利,如地西泮,链长增加,可延长作用,如氟托西泮为长效安定;
(4)B环7位引入吸电子基可明显增强活性,如硝西泮;
(5)C环2’位引入吸电子基团(Cl、F),可增强活性,如劳拉西泮、氟硝西泮;
(6)4,5为双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用,如卤沙唑仑,美沙唑仑;
(7)1,2位并入三唑环可以增强药物对受体的亲和力和代谢稳定性,如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。
(2)A环(七元亚胺内酰胺环)是活性必需的
(3)A环1位用甲基取代有利,如地西泮,链长增加,可延长作用,如氟托西泮为长效安定;
(4)B环7位引入吸电子基可明显增强活性,如硝西泮;
(5)C环2’位引入吸电子基团(Cl、F),可增强活性,如劳拉西泮、氟硝西泮;
(6)4,5为双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用,如卤沙唑仑,美沙唑仑;
(7)1,2位并入三唑环可以增强药物对受体的亲和力和代谢稳定性,如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。
答案解析:有
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