影响滴眼剂中药物吸收的主要因素是什么?
正确答案:
(1)药物从眼睑缝隙的溢出:正常人泪液的容量约为7vl;不眨眼时眼部可容纳30I,1左右的液体;一滴眼药水的体积一般为50-75V1;当滴入眼药水时,估计有70%的药液从眼部溢出,如果眨眼则有90%的药液损失。
(2)药物外周血管消除:结膜上含有丰富的血管和淋巴管,当由滴眼剂滴入时,血管处于扩张状态,有很大比例的药物可透过结膜,进入血液中,从而迅速从眼组织消除。
(3)pH与pKa:角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质,脂溶性药物较易渗入,水溶性物质则比较容易透入基质层中。既有脂溶性部分,又有水溶性部分的药物较易透过角膜,完全解离或完全不解离的药物一般难以透过完整的角膜。水溶性药物容易通过巩膜,而脂溶性药物则不易通过。
(4)刺激性:眼用制剂如果具有较大的刺激性,则滴入眼部后可使结膜的血管和淋巴管扩张,加快药物从外周血管的消除。另一方面,眼用制剂如果具有较大的刺激性,会给患者带来痛苦,降低用药的顺应性。
(5)表面张力:滴眼剂的表面张力越小,越有利于它与泪液的充分混合,也越有利于药物与角膜的接触,从而使药物渗入角膜的机会增加。
(6)粘度:适当增加介质的粘度,可降低药物对眼部的刺激性,使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延长,从而有利于药物的吸收。
(7)其它:小分子量的离子可以很快的速度通过细胞间隙透人角膜;角膜创伤时药物的透过性可大大增加。
(2)药物外周血管消除:结膜上含有丰富的血管和淋巴管,当由滴眼剂滴入时,血管处于扩张状态,有很大比例的药物可透过结膜,进入血液中,从而迅速从眼组织消除。
(3)pH与pKa:角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质,脂溶性药物较易渗入,水溶性物质则比较容易透入基质层中。既有脂溶性部分,又有水溶性部分的药物较易透过角膜,完全解离或完全不解离的药物一般难以透过完整的角膜。水溶性药物容易通过巩膜,而脂溶性药物则不易通过。
(4)刺激性:眼用制剂如果具有较大的刺激性,则滴入眼部后可使结膜的血管和淋巴管扩张,加快药物从外周血管的消除。另一方面,眼用制剂如果具有较大的刺激性,会给患者带来痛苦,降低用药的顺应性。
(5)表面张力:滴眼剂的表面张力越小,越有利于它与泪液的充分混合,也越有利于药物与角膜的接触,从而使药物渗入角膜的机会增加。
(6)粘度:适当增加介质的粘度,可降低药物对眼部的刺激性,使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延长,从而有利于药物的吸收。
(7)其它:小分子量的离子可以很快的速度通过细胞间隙透人角膜;角膜创伤时药物的透过性可大大增加。
答案解析:有
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