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03026药理学(二)

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简述硫尿类抗甲状腺药及大量碘剂的作用机理,并说明两药治疗甲亢时对甲状腺组织的影响。

正确答案:①硫脲类:⑴抑制甲状腺激素的合成:通过抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及耦联,使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上,从而抑制甲状腺激素的生物合成
⑵抑制外周组织的T4转化为T3:能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平,故在重症甲亢,甲亢危象时,该药可列为首选
⑶免疫抑制作用:能轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血液循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降
②大剂量碘有抗甲状腺作用。主要是抑制甲状腺激素的释放,还能拮抗TSH促进激素释放作用,因为在TG水解时需足够的还原型谷胱甘肽,使TG中的二硫键还原,大剂量能抑制谷胱甘肽还原酶,故认为抑制甲状腺激素释放的机制主要与其减少GSH,从而使TG对蛋白水解酶不敏感有关。此外,大剂量碘还能抑制提纯的甲状腺过氧化物酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸耦联,减少甲状腺激素的合成。
答案解析:
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