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药物设计学

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比较三种可逆性酶抑制剂的特点。

正确答案: A.竞争性抑制剂
多数在结构上与底物E相似,在与底物S竞争酶上的活性部位形成不活性的酶抑制剂复合物EI,减少了E与S的相互作用。竞争性抑制作用主要取决S和I的浓度,当[I]>>[S]时,则酶的活性中心全被I所占据,E不与S结合,受到抑制;[I]<<[S]时,则I不能与[E]结合失去抑制能力。
B.非竞争性抑制剂
酶可同时与底物S和抑制剂结合,两者没有竞争,非竞争性抑制剂与ES结合,形成ESI,阻断复合物ES分解为E+P。
特点是:
1.I与S同E的结合部位不同,一般不结合在活性部位;
2.仅改变酶促反应中最大反应速率的参数;
3.[S]↑,不能改变被抑制的状态(I-E结合部位和方式不同于S-E)。
C.反竞争性抑制剂
它是混合型抑制剂,其特点是:
1.E必须先与S形成ES后,再与之结合;
2.同时改变酶促反应的KM和最大反应速率。
答案解析:
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