简述喹诺酮类药物的构效关系。
正确答案:
喹诺酮类药物的构效关系如下:
(1)在喹诺酮类的1位引入乙基或环丙基,不但增强了抗菌活性,而且扩大了抗菌谱。
(2)3位的羧基和4位的酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少的。
(3)5位氨基取代可使活性增加。
(4)6位引入氟原子可导致抗菌活性增加。
(5)7位上引入各种取代基杂环均使活性增加,以哌嗪基团最佳。
(6)8位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收,体内活性更强。
(1)在喹诺酮类的1位引入乙基或环丙基,不但增强了抗菌活性,而且扩大了抗菌谱。
(2)3位的羧基和4位的酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少的。
(3)5位氨基取代可使活性增加。
(4)6位引入氟原子可导致抗菌活性增加。
(5)7位上引入各种取代基杂环均使活性增加,以哌嗪基团最佳。
(6)8位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收,体内活性更强。
答案解析:有

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