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03026药理学(二)

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阿司匹林用于血栓栓塞性疾病时应如何选用剂量?其作用机制是什么?

正确答案:(1)应选用小剂量(50~100mg)。
(2)其作用机制:低浓度阿司匹林能使PG合成酶(环氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,而影响血小板聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中的PG合成酶,减少了前列环素(PGI2)合成,PGI2是TXA2的生理对抗剂,PGI2合成减少可能促进血栓形成。血小板中PG合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中PG合成酶为高,故在预防血栓栓塞性疾病时应采用小剂量阿司匹林。
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