简述地塞米松的构效关系。
正确答案:
(1)、1,2位引入双键可增加糖皮质激素活性;
(2)、6位引入α-甲基对活性无影响,引入α-F可增加糖皮质激素活性;
(3)、9位引入α-F既增加糖皮质激素活性有增加盐皮质激素活性;
(4)、11位=O转变为β-OH才有活性;
(5)、α-OH,α-CH3,β-CH3时降低盐皮质激素活性,α-OH时降低糖皮质激素活性,α-CH3,β-CH3时对糖皮质激素活性无影响。
(2)、6位引入α-甲基对活性无影响,引入α-F可增加糖皮质激素活性;
(3)、9位引入α-F既增加糖皮质激素活性有增加盐皮质激素活性;
(4)、11位=O转变为β-OH才有活性;
(5)、α-OH,α-CH3,β-CH3时降低盐皮质激素活性,α-OH时降低糖皮质激素活性,α-CH3,β-CH3时对糖皮质激素活性无影响。
答案解析:有
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