讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系。
正确答案:
①苯乙胺是产生活性的基本结构,最佳是两个碳原子,碳链延长或缩短会使活性降低。
②由于β位有羟基存在,产生两个光学异构体,活性上有差别,R-构型的活性比S构型大。
③侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性,一般而言,N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基,对β受体的亲和力强,例如异丙肾上腺素。如果N-双烷基取代,可使活性大下降,
④在氨基α位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类,例如麻黄碱,由于可阻碍MAO酶的氧化作用,作用时间较长。
②由于β位有羟基存在,产生两个光学异构体,活性上有差别,R-构型的活性比S构型大。
③侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性,一般而言,N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基,对β受体的亲和力强,例如异丙肾上腺素。如果N-双烷基取代,可使活性大下降,
④在氨基α位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类,例如麻黄碱,由于可阻碍MAO酶的氧化作用,作用时间较长。
答案解析:有
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