简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。
正确答案:
(1)1,4-二氢吡啶环为必要基团,如氧化为吡啶,作用消失。
(2)二氢吡啶的氮原子上不宜有取代基。
(3)二氢吡啶的2,6位以低级烃为最适宜的取代基。
(4)C3,5-位取代基为酯基是必要的,如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。
(5)C4为手性时有立体选择作用。
(6)4位的苯基的取代基以邻、间位取代为宜。
(2)二氢吡啶的氮原子上不宜有取代基。
(3)二氢吡啶的2,6位以低级烃为最适宜的取代基。
(4)C3,5-位取代基为酯基是必要的,如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。
(5)C4为手性时有立体选择作用。
(6)4位的苯基的取代基以邻、间位取代为宜。
答案解析:有
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