简述孕激素的构效关系。
正确答案:
(1)、4-烯-3-酮是必需结构,否则失去活性;
(2)、6位可以被甲基、卤素取代,能增加孕激素活性;
(3)、6,7位引入双键后可与4,5位双键共轭,增强孕激素活性;
(4)、16位用卤素取代可增加活性;
(5)、17α位的羟基乙酰化后可以口服;
(6)、17β位两个碳的碳链是必需的,乙酰基也可以被炔基或乙基代替,活性可以保留;
(7)、13位可以是甲基,也可以是乙基,都有孕激素活性;
(8)、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性,若同时具有17-炔基,也是一种高效孕激素。
(2)、6位可以被甲基、卤素取代,能增加孕激素活性;
(3)、6,7位引入双键后可与4,5位双键共轭,增强孕激素活性;
(4)、16位用卤素取代可增加活性;
(5)、17α位的羟基乙酰化后可以口服;
(6)、17β位两个碳的碳链是必需的,乙酰基也可以被炔基或乙基代替,活性可以保留;
(7)、13位可以是甲基,也可以是乙基,都有孕激素活性;
(8)、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性,若同时具有17-炔基,也是一种高效孕激素。
答案解析:有
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